【解毒机制及药代动力学】

美他多辛(metadoxine)能明显提高乙醛脱氢酶的活性，加快乙醛代谢成乙酸盐，从而加速血浆中乙醇和乙醛的代谢和排泄，降低对组织的损害。还可增加中枢神经系统释放GABA和乙酰胆碱，改善乙醇引起的抑制和兴奋症状。可使肝脏ATP浓度增加，细胞内氨基酸转运增加，对抗乙醇中毒引起的ATP下降和细胞谷胱甘肽水平降低，修复乙醇对肝细胞的损伤。

美他多辛口服后易吸收，其生物利用度为60%~80%，口服后1小时左右血中出现峰浓度。在体内分布广泛，以肝和肾组织为较高。血液和组织中吡多醇与L-2-吡咯烷酮-5-羧酸依旧保持着相等的比例。其血液中t_1/240~60分钟。本品的一部分参与γ-谷氨酰循环而代谢，代谢产物最后从尿(40%~45%)和粪(35%~50%)中排出。静脉滴注美他多辛后，血液中t_1/2约0.8小时，约有10%~30%的美他多辛以原形物经肾脏排泄。

【中毒救治适应证】

用于预防和治疗急、慢性乙醇引起的神经和肝脏损害。

【不良反应与禁忌证】

可引起轻微腹泻，尚未有严重不良反应的报道。长期服用本药或大量服用，偶尔可使少数病人发生周围神经疾病，暂停服药后多可自行减退。对本品过敏者、支气管哮喘者禁用。

【用法用量】

口服：每次1g，每日2~3次。静脉滴注：每天1次，每次300~900mg，溶于100ml生理盐水一次静脉滴注。

【注意事项】

本品可以拮抗左旋多巴的药效，应用左旋多巴治疗帕金森病的患者应特别注意。妊娠期及哺乳期妇女慎用。